スペラファーマ株式会社の製薬研究所に所属する中井 啓陽氏と三木 邦力氏が参画した研究論文が、アメリカ化学会（ACS）発行の国際学術誌「Journal of Natural Products」に掲載された。

本研究は琉球大学 城森先生らとの共同研究によるもので、海洋生物に由来する新規抗HBV-ウイルス活性ジテルペノイドを対象とした構造解析および生物活性評価に関する報告である。同社は近年注力しているMicroED（Microcrystal Electron Diffraction）を活用し、本研究に貢献した。

掲載された論文の情報

掲載された原論文の詳細は以下の通りとなっている。

• 掲載誌：Journal of Natural Products
• タイトル：Nitrogen-Functionalized Amphilectane-Type Diterpenoids with Anti-HBV Activity from the Okinawan Marine Sponge Stylissa sp.
• DOI：10.1021/acs.jnatprod.6c00914

電子回折データのみによる絶対立体配置の決定

MicroEDによる微小結晶からの構造解析は近年広く活用されつつあるが、本研究では炭素・水素・窒素・酸素を主体とする天然物について、電子回折データのみから絶対立体配置を決定した。

従来、軽元素のみから構成される化合物の絶対立体配置決定には、重原子誘導体化や各種分光学的手法との組み合わせが必要となることが多く、多大な時間と労力を要していた。本研究では、電子回折における多重散乱（dynamical scattering）を使用したDynamical Refinement（動力学的精密化）を適用することにより、こうした天然物の絶対立体配置を電子回折データのみから決定することに成功した。

天然物化学や創薬研究における今後の可能性

今回の成果は、微小結晶しか得られない天然物や極めて限られた試料量しか入手できない化合物に対しても、迅速な立体構造決定を可能にすることを示すものとなる。これにより、天然物化学および創薬研究における構造解析の新たな可能性が示された。

大阪府大阪市に本社を置くスペラファーマ株式会社（代表取締役社長：岩城 慶太郎）の概要は以下の通り。

• 会社名：スペラファーマ株式会社
• 所在地：大阪府大阪市淀川区十三本町二丁目17番85号　（武田薬品工業 大阪工場内）
• 代表者：代表取締役社長　岩城 慶太郎
• 設立：2017年（平成29年）4月20日
• URL：https://www.spera-pharma.co.jp/
• 事業内容：医薬品のCMC研究開発及び製造受託事業

本記事はスペラファーマ株式会社の発表をもとに作成されています。

Dellows News編集部

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